Тиапридал. Тиаприд - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - лекарственный справочник гэотар Условия хранения и срок годности

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное .

Избирательно блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D 1 -рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС , бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ , возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Наименование: Тиапридал

Тиаприд* (Tiapride*)

АТХ

Фармакологическая группа

Нейролептики

Состав и форма выпуска

1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.1 ампула с 2мл раствора для инъекций— 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — нейролептическое, анксиолитическое, анальгезирующее.

Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое воздействие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.

Фармакокинетика

После в/м инъекции 200мг Cmax (2,5мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200мг внутрь (1,3мкг/мл)— через 1ч. Биодоступность— 75% (прием непосредственно перед едой увеличивет биодоступность на 20%, Cmax— на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1ч определяется во многих тканях и органах, протекает ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2— 2,9ч у женщин и 3,6ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозировки обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит как правило почками; Cl составляет 330мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20мл/мин надлежит уменьшить в 2 раза, менее 10мл/мин— в 4 раза.

Показания препарата Тиапридал®

Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у заболевших алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При длительном использовании в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя— спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия— требует отмены лекарства).

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, при двигательных расстройствах— по 300-800мг/сут; при расстройствах поведения— взрослым— по 200-300мг/сут в течение 1-2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет— по 100-150мг/сут в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают— до 300мг/сут; некупирующаяся боль— 200-400мг/сут внутрь или содержимое 2-4 ампул в/м или в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии— в/м или в/в каждые 4-6ч в суточной дозе— 400-1200мг (до 1800 мг) (содержимое 4-12 ампул). Суточные дозировки должны редуцироваться в зависимости от Cl креатинина.

Меры предосторожности

С осторожностью прописывают больным эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в пожилом возрасте, новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Нужно постоянное наблюдение при комбинированном назначении со средствами, угнетающими ЦНС, гипотензивными лекарствами, в т.ч. ингибиторами АПФ.

Условия хранения препарата Тиапридал®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиапридал®

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 896

Немного фактов

Препарат обладает характерным снотворным, седативным эффектом. Используется для мягкого устранения болезненных ощущений, вызванных патологиями центральной нервной системы. Актуально для лечения гипер возбуждения, болевых синдромов. Используется, как поддержка для профилактики алкоголизма.

Фармакологические свойства

Тиаприд воздействует на причину дискомфорта, уменьшает чувствительность рецепторов дофамина. Блокируется работ мезокортикально, мезолимбической системы. Назначается, как мощное анти психотическое средство для устранения боли экстерцептивного, интероцептивного происхождения.

Средство блокирует механизм восприятия дофамина в области гипоталамуса, триггерной зоне. При длительном приеме, наблюдается дополнительный гипотермический, противорвотный эффект.

Общая блокада адренорецепторов, в области стволовых структур головного мозга влияет на длительность седативного эффекта. Данное свойство актуально для лечения дискинезии и гиперкинезии.

Препарат относится к группе бензамидов, замещенного происхождения. Фармакологическое действие - универсальное. Применяется, как самостоятельное лекарство, оказывает следующее действие на центральную нервную систему:

• антипсихотическое;
• нейролептическое;
• снотворное, ярко выраженное;
• обезболивающее, является анальгетиком;
• анксиолитическое, как часть комплексной терапии.

Состав разработан для нормализации когнитивных функций организмов. В сочетании с нейролептиками, усиливает эффект активных компонентов. Показаний к экстрапирамидной симптоматике не обнаружено.

Тиаприд усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества, в плазме крови, зависит от способа приема:

• перорально - через 1 час;
• в форме внутримышечной инъекции, дозировка 200 мг - через 30 минут (среднее значение 2,5 мкг на мл).

Средство не связывается с белковыми структурами, эритроцитами. Скорость распределения в тканях, органах не превышает 1 часа. Уровень биотрансформации, при стандартной дозировке составляет более 70%. Сохраняется в моче, в неизмененной форме. Полупериод выведения из организма варьируется от 2,9 до 3,5 часов.

Лекарство выводится через почки. Скорость и качество экскреции зависит от нарушения выделительной функции. В данном случае, уровень концентрации зависит от клиренса креатинина. Активные компоненты проходят через плаценту, минуя гематоплацентарный и гематоэмбриональный барьеры.

Для Тиаприда характерно прямое воздействие на судорожную активность пациентов, страдающих эпилептическими припадками легкой и средней степени тяжести.

Состав и форма выпуска

Круглые таблетки, массой 100 мг. Поставляются в блистерах, контурных упаковках ячеистой формы, стеклянных, полимерных емкостях (по 30 таблеток в одной баночке). Лекарство помещается в картонную упаковку. Действующее вещество - тиаприда гидрохлорид.

Для внутримышечного, внутривенного использования применяется раствор. Стандартное количество - 50 мг действующего вещества на 1 мл лекарства. Реализуется в ампулах по 2 мл. Комплектация - картонная упаковка, ячеистые блистеры, скарификатор, нож для ампул, инструкция.

Способ и особенности применения

Для снижения агрессии, перевозбуждения используют таблетки. Максимально разрешенное количество, для взрослых, составляет 200-300 мг за день. Доза увеличивается постепенно от 0,05 до 0,1 г действующего вещества, с учетом возможных противопоказаний. Оптимальный интервал не превышает 2-3 раза в день.

При хронических болевых синдромах, количество действующего вещества увеличивается до 0,4 грамма в сутки (максимальное значение).Максимальный курс терапии составляет 2 месяца. Возможно повторное использование после согласования с лечащим врачом.

Побочные эффекты

При регулярном использовании Тиаприда возможна повышенная сонливость, незначительное головокружения. Отмечены жалобы на заметное повышение артериального давления. В редких случаях, проявляются симптомы дистонии, астазии, дискенезии обратимого характера.

При длительном использовании активных компонентов лекарства возможны осложнения, в форме поздней дискинезии и подобных заболеваний. В единичных случаях, применение таблеток провоцирует хроническую гиперпролактинемию, включая сопутствующие нарушения:

• импотенция, фригидность;
• аменория различной этиологии;
• скачкообразный набор веса.

Согласно инструкции по применению, парентеральное введение влияет на тонус мышц, вызывает аллергические реакции, увеличивает возбуждаемость в состоянии покоя, сна. Возможны симптомы ортостатической гипотензии.

Противопоказания

Раствор Тиаприда не назначают пациентам с выраженным гипертоническим кризом, почечной недостаточностью. Не рекомендуется использовать таблетки детям до 6 лет, уколы назначают с 7 летнего возраста. Срок терапии и количество оговариваются, непосредственно, с лечащим врачом.

Особое внимание уделяется людям, страдающим:

• эпилепсией;
• сердечно-сосудистыми патологиями во время декомпенсационных процессов;
• общими физиологическими расстройствами, характерными для пожилых людей.

Лекарство, назначается, строго, лечащим врачом при выраженной бродикардии, гипокалиемии, резким увеличением QT интервала.

При беременности

Лекарство не используются в первые 10-12 недель беременности. Клинические исследования не доказали прямого влияния активного компонента на грудное молоко и плод. При комплексной терапии, желательно воздержаться от длительного приема этого лекарства.

Показания к применению

Тиаприд назначают в качестве восстановительной, поддерживающей терапии и профилактики таких болезней:

\

• хорея, включая синдром Геттингтона, острая и хроническая форма;
• синдром Туретта;
• дискинезия сосудистого происхождения;
• сильная головная боль, сопровождаемая тремором конечностей;
• дискомфорт нейрогенной этиологии;
• неуравновешенность, вызванная психомоторными расстройствами. Актуально для пожилого возраста;
• часть заболеваний, являющихся последствием алкоголизма, наркомании, реактивного невроза, острой зависимости с вегетативными дисфункциями.

Лекарство успешно применяется для профилактики нервного тика, состояния абстиненции, психоза, сенильной неустойчивости.

Фото препарата

Латинское название: Tiapride

Код ATX: N05AL03

Действующее вещество: Тиаприд (Tiapride)

Аналоги: Тиапридал, Солиан, Просульпин, Бетамакс, Сульпирид

Производитель: ОАО «Органика», Россия

Описание актуально на: 03.10.17

Тиаприд – нейролептическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Тиаприд (Tiapride).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах – в таблетках и в виде инъекционного раствора. В упаковке – 30 таблеток или 10 ампул с раствором и ампульный нож.

Показания к применению

Таблетки:

• агрессивные состояния и психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта;
• различные типы хореи;
• выраженный хронический болевой синдром.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

• дискинетический и гиперкинетический синдромы;
• сенильная моторная неустойчивость;
• острая или хроническая хорея;
• психомоторное возбуждение;
• нервный тик;
• тремор;
• алкогольный психоз;
• хронический болевой синдром;
• абстинентный синдром (наркомания, алкоголизм);
• расстройства поведения у пожилых пациентов;
• головные боли нейрогенного происхождения;
• нарушение поведения при алкоголизме.

Противопоказания

• феохромоцитома или пролактинзависимые опухоли;
• выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• гипертонический криз;
• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• детский возраст (таблетки – до 6 лет, раствор – до 7 лет);
• беременность и лактационный период.

С осторожностью применяют приследующих заболеваниях и состояниях:

• эпилепсия;
• хроническая почечная недостаточность;
• болезнь Паркинсона;
• декомпенсированные заболеванияя сердца;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Тиаприд (способ применения и дозировка)

Таблетки

• Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
• Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.
• Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут.
• Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.

Раствор

При внутримышечном и внутривенном введении для купирования интенсивного болевого синдрома достаточно 200-400 мг в сутки, а детям старше 7 лет – не более 100-150 мг/сутки.

При делириозном состоянии суточная доза препарата составляет 400–1200 мг.

Побочные эффекты

Тиаприд может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головные боли, сонливость, безучастность, синдром паркинсонизма, ажитация, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы.
• Со стороны сердечнососудистой системы: ортостатическая гипотензия, увеличение интервала QT, аритмии типа «пируэт».
• Со стороны эндокринной системы: галакторея, импотенция, аменорея, увеличение молочных желез или болезненные ощущения в них.

Передозировка

Передозировка таблеток Тиаприд сопровождается такими симптомами:

• сонливость;
• артериальная гипотензия;
• угнетение сознания;
• экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, срочное промывание желудка, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Передозировка инъекционного раствора: экстрапирамидные расстройства, выраженный седативный эффект. Лечение: немедленная отмена препарата и прием холиноблокаторов.

Аналоги

Тиапридал, Солиан, Просульпин, Бетамакс, Сульпирид.

Фармакологическое действие

• Тиаприд относится к атипичным нейролептикам. Он обладает выраженными антипсихотическим, снотворным, обезболивающим, анксиолитическим и седативным эффектами.
• Механизм действия данного лекарственного средства заключается в блокировании активности рецепторов разных структур головного мозга. Действующее вещество препарата способно избирательно контактировать с дофаминовыми рецепторами 2-го типа в мезокортикальной и мезолимбической зонах, не влияя при этом на рецепторы 1-го типа. Этим обусловлено нейролептическое действие. Воздействуя на те же рецепторы в гипоталамусе, он оказывает гипотермическое воздействие на организм. Что касается седативного действия препарата, оно обеспечивается благодаря блокированию адренорецепторов в ретикулярной формации головного мозга.
• Купирует висцеральную и соматическую боль. Он устраняет центральные дискинезии, подавляет продуктивную симптоматику, усиливает действие других нейролептических средств, снижает порог эпилептической активности у пациентов с эпилепсией, а также улучшает познавательные способности у людей пожилого возраста.

Особые указания

• С осторожностью применять при паркинсонизме, почечной недостаточности, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, а также у пациентов пожилого возраста.
• С особой осторожностью применяют у больных с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.
• В период лечения не следует применять сультоприд, агонисты допаминовых рецепторов, леводопу, лекарственные средства, вызывающие аритмии типа «пируэт».
• Парентеральное введение проводят под контролем врача.
• Не допускать употребления алкоголя.
• С осторожностью применяют у больных, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали ЛС, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить..

В детском возрасте

Информация отсутстсвует.

В пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При комбинировании таблеток с антиаритмическими средствами и препаратами, вызывающими гипокалиемию и брадикардию, повышается риск развития мерцательной и желудочковой аритмии. Совместный прием с антигипертензивными препаратами может спровоцировать появление постуральной гипертензии.
• Инъекционный раствор усиливает действие ингибиторов АПФ и других гипотензивных лекарственных средств.
• Препараты, угнетающие ЦНС, при комбинировании с лекарством повышают его угнетающее действие. Кроме того, он несовместим с этанолом и леводопой.